Bupropion is een medicijn met psychotrope eigenschappen. Momenteel wordt het voornamelijk gebruikt als een atypisch antidepressivum. De stof is niet verslavend en heeft tegelijkertijd een hoog potentieel om het verlangen naar ontwenningsverschijnselen bij verslaafden te verminderen.
Inhoudsopgave
- Werkingsmechanisme van bupropion
- Buprion - de geschiedenis van het medicijn
- Bupropion voor de behandeling van depressie
- Bupropion bij de behandeling van nicotineverslaving
- Bupropion bij de behandeling van obesitas
- Bijwerkingen veroorzaakt door bupropion
Bupropion is een organische chemische verbinding uit de groep cathinonen. Preparaten die bupropion bevatten, worden onderzocht en op de farmaceutische markt geïntroduceerd als geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van verslaving. Dit komt door het vermogen van deze stof om het verlangen naar ontwenning te verminderen. Ook om deze reden kan bupropion mogelijk worden gebruikt als een voedselreducerend medicijn bij de behandeling van obesitas.
Werkingsmechanisme van bupropion
Bupropion wordt gebruikt als een medicijn met antidepressieve eigenschappen. Het belangrijkste werkingsmechanisme van dit medicijn is het blokkeren van de heropname van dopamine en noradrenaline in de hersenen.
Veel antidepressiva werken door de heropname van de neurotransmitters serotonine en noradrenaline te beperken.
Bupropion is een ongebruikelijk medicijn omdat het de heropname van dopamine (DA) beïnvloedt. Dopamine is een belangrijke neurotransmitter waarvan de lage concentratie betrokken is bij de veranderingen in de hersenen die optreden tijdens depressie. De meeste antidepressiva hebben geen invloed op de niveaus van deze neurotransmitter.
Buprion - de geschiedenis van het medicijn
Bupropinon werd in 1969 ontdekt door Nariman Mehta. Uiteindelijk werd het medicijn in 1985 door de Amerikaanse FDA goedgekeurd als antidepressivum. Voor het eerst werd bupropion op de markt geïntroduceerd als Wellbutrin.
Het eerste geneesmiddel dat bupropion bevatte, werd snel van de markt gehaald. Dit gebeurde in 1986, minder dan een jaar nadat ik in therapie was gekomen. Het bleek dat in de klinische praktijk de stof die in de aanbevolen dosis werd gebruikt bij veel patiënten epileptische aanvallen veroorzaakte. Uiteindelijk hebben verdere studies aangetoond dat het effect van de aanval dosisafhankelijk was. In het geval van Wellbutrin was het van 400 tot 600 mg.
In 1989 keerde bupropion terug naar de medische praktijk. Om het risico op bijwerkingen te minimaliseren, is de maximale dagelijkse dosis verlaagd. De maximale hoeveelheid stof per dag was 450 mg. Het werd aanbevolen om het preparaat in drie verdeelde doses per dag in te nemen.
Een andere vorm van het medicijn die meer veiligheid garandeert, is de vorm met langzame afgifte. Het werd geïntroduceerd door GlaxoSmithKline onder de naam Wellbutrin SR. De Amerikaanse FDA keurde deze vorm van het medicijn in 1996 goed. De voorbereiding werd aanbevolen om twee keer per dag te worden ingenomen.
In 1997 werd bupropion door de FDA goedgekeurd als middel voor de behandeling van nicotineverslaving. Het Zyban-preparaat is op de markt geïntroduceerd, bedoeld voor rokers die willen stoppen met de verslaving.
In 2003 keurde de FDA een andere vorm van bupropion met langdurige afgifte goed onder de naam Wellbutrin XL. Het was voldoende om het medicijn eenmaal per dag in te nemen. Vanwege het veranderde afgiftemechanisme, de verlaagde dosis en de minder frequente toediening van het preparaat, is de frequentie van aanvallen na gebruik van dit medicijn vergelijkbaar of zelfs lager dan die van andere antidepressiva. Bijzondere voorzichtigheid is echter nog steeds geboden bij het gebruik van bupropion bij mensen met risico op aanvallen.
Bupropion voor de behandeling van depressie
Dopamine wordt beschouwd als een "hedonische" neurotransmitter. Het is belangrijk voor het vermogen om plezier te voelen en voor het functioneren van het beloningscentrum van de hersenen. Het niveau bepaalt het vermogen om deel te nemen aan activiteiten, motivaties en om te voldoen aan levensbehoeften en fysiologische behoeften. Mensen met een depressie hebben vaak problemen met activiteiten die levensfuncties ondersteunen, zoals slapen en eten.
Bupropion wordt gebruikt bij de behandeling van seizoensgebonden depressie, hetzij als zelfstandig preparaat, hetzij in combinatietherapie met andere antidepressiva. Dit medicijn wordt vaak gecombineerd met preparaten uit de SSRI-groep. Bupropion is ook goedgekeurd voor de preventie van seizoensgebonden depressie.
Een belangrijk kenmerk dat bupropion onderscheidt van de meeste antidepressiva, is dat het de seksuele functie niet nadelig beïnvloedt.De meeste medicijnen die worden gebruikt bij de behandeling van depressie, verslechteren het erotische leven van patiënten.
Bupropion heeft geen bijwerkingen die leiden tot een afname van het libido en erectiestoornissen. Er zijn ook onderzoeken die aantonen dat dit medicijn nuttig kan zijn bij de behandeling van seksuele disfunctie.
Bupropion bij de behandeling van nicotineverslaving
Bupropion is ook een nicotinereceptorantagonist. Hierdoor vermindert het medicijn het verlangen naar nicotine en onaangename ontwenningsverschijnselen. Om deze reden is het van bijzonder nut bij de behandeling van nicotineverslaving.
Bovendien remt bupropion de heropname van dopamine, wat het beloningssysteem beïnvloedt, wat belangrijk is voor de toestand van nicotineverslaving.
Chemisch gezien lijkt dit medicijn op cathinon en fenylethylamine, d.w.z. stoffen met sterke psychostimulerende eigenschappen.
Bovendien zijn de stimulerende effecten die door bupropion in het centrale zenuwstelsel worden geproduceerd, vergelijkbaar met die van nicotine. Als gevolg hiervan kunnen lage doses van dit medicijn tijdens ontwenningskuur als nicotinesubstituut werken.
In 1997 werden studies uitgevoerd om de effecten van bupropion op nicotineverslaving te beoordelen. 615 patiënten namen deel aan het onderzoek. Ze werden gerandomiseerd om ofwel placebo ofwel bupropion 100, 150 of 300 mg per dag te krijgen. Het onderzoekswerk duurde zeven weken. Mensen die aan een depressie leden, konden niet deelnemen aan het onderzoek. Dit om een invloed van het antidepressieve effect op het resultaat uit te sluiten.
De studie bevestigde de gunstige effecten van bupropiontherapie. In tests was het percentage patiënten dat met succes stopte met roken 19,0% in de placebogroep, 28,8% in de 100 mg bupropiongroep, 38,6% in de 150 mg bupropiongroep en 44,2% in de 300 mg bupropiongroep. De resultaten werden bevestigd door metingen van koolmonoxide in de uitgeademde lucht.
Bupropion bij de behandeling van obesitas
Er zijn klinische onderzoeken die het potentieel van bupropine bij de behandeling van obesitas aantonen. De stof is echter nog niet goedgekeurd voor de behandeling van deze ziekte. Op de farmaceutische markt is er echter een preparaat dat bupropion in combinatie met naltrexon bevat.
GlaxoSmithKline heeft in het verleden Wellbutrin met bupropion gepromoot voor andere doeleinden dan die goedgekeurd door de FDA. De fabrikant presenteerde het medicijn als een remedie tegen obesitas en seksuele disfunctie. Het was een illegale activiteit. Uiteindelijk kreeg GlaxoSmithKline een boete van $ 3 miljard.
Bupropion wordt gebruikt in combinatie met naltrexon voor langdurige gewichtsbeheersing. Deze twee componenten hebben waarschijnlijk invloed op de delen van de hersenen die betrokken zijn bij het reguleren van voedselinname. Dit omvat de hypothalamus, die betrokken is bij de regulering van de eetlust. Om deze reden wordt een gecombineerd preparaat met bupropion gebruikt bij de behandeling van obesitas.
Een ander belangrijk aspect voor het gebruik van dit medicijn bij de behandeling van gewichtsstoornissen is het effect ervan op het dopaminerge systeem. Dopamine is van bijzonder belang voor het beloningscentrum. Het gebrek aan controle over de voedselconsumptie wordt vaak geassocieerd met het werk van dit centrum in de hersenen.
Bijwerkingen veroorzaakt door bupropion
De meest voorkomende bijwerkingen veroorzaakt door bupropion zijn:
- slapeloosheid
- Hoofdpijn
- droge mond
- aandoeningen van het spijsverteringskanaal
- misselijkheid en overgeven
- overgevoeligheidsreacties zoals netelroos
- verlies van eetlust
- stimulatie
- prikkelbaarheid
- trillingen
- duizeligheid
- smaakstoornis
- wazig zicht
- zoemend in de oren
- verhoging van de bloeddruk
- rood worden van de huid
- zweten
- koorts
- pijn op de borst
- zwakheid
Aanvallen zijn de meest ernstige bijwerking van bupropion. Het risico op een aanval hangt af van het medicijn en de dosis. De vorm met verlengde afgifte van het preparaat vermindert het risico op deze bijwerkingen.
Mensen met een verhoogd risico op een aanval:
- liep een hoofdwond op
- andere geneesmiddelen gebruikt die de drempel van convulsieve prikkelbaarheid verlagen
- diabetes hebt en medicijnen voor deze aandoening gebruiken
- zijn verslaafd aan alcohol
- voorbereidingen treffen die de eetlust stimuleren of verminderen
De arts die toezicht houdt op de therapie moet over al deze situaties worden geïnformeerd.
Wanneer mag u bupropion niet gebruiken?
Bupropion mag niet worden gebruikt door mensen:
- die aanvallen hebben
- gediagnosticeerd met een tumor van het centrale zenuwstelsel
- lijdt aan cirrose van de lever
- die in het verleden last hebben gehad van boulimie of anorexia
- met behulp van MAO-remmers
Literatuur:
- Bupropion - een effectief antidepressivum met een gunstig werkingsprofiel op seksueel gebied, Sławomir Murawiec, Sławomir Jakima, Sexologia Polska 2007, 5, 2, 83-88
- Bupropion (CID: 444) in PubChem, National Library of Medicine, Verenigde Staten.
- Bupropion (DB01156) - informatie over de werkzame stof (.). DrugBank.
- Groothandel R.D. et al: Een vergelijking van bupropion met aanhoudende afgifte en placebo voor het stoppen met roken. N. Engl. J. Med. 1997, 337, 1195-1202, online toegang
Lees meer artikelen van deze auteur
