Galpent

1 tablet bevat 100 mg pentaerythrityltetranitraat als een verdunning van 33,3% lactose. Het preparaat bevat lactose en sucrose.

Actie

Een medicijn uit de groep organische nitraten. Pentaerythrityltetranitraat is een prodrug. Het werkingsmechanisme houdt verband met het vrijkomen van de vrije radicalen van stikstofmonoxide NO, voornamelijk in vasculaire gladde spiercellen, vasculair endotheel en bloedplaatjes. Nitraten verminderen de zuurstofbehoefte van het myocard, verwijden de bloedvaten, het sterkst in het capacitieve veneuze systeem, grote subendocardiale kransslagaders en arteriolen boven 100 µm. Dit zorgt voor de herverdeling van bloed naar de collaterale circulatie van de ischemische zone en de verbetering van de bloedtoevoer in het subendocardium, waardoor spasmen worden voorkomen en spasmen van spontane kransslagaders en excentrische stenose worden verwijderd. Na orale toediening wordt pentaerythrityltetranitraat gemetaboliseerd tot pentaerythrityltrinitraat, dat voor 60-70% wordt geabsorbeerd. Pentaerythrityltrinitraat ondergaat de eerste passage door de lever en rode bloedcellen tot di- en mononitraatderivaten, die na conjugatie met glycuronzuur gedeeltelijk via de gal in de darmen worden uitgescheiden. In de darmen vindt de splitsing van glucuronzuur plaats en worden vrije derivaten in de darm opgenomen, waardoor de farmacologische activiteit van het medicijn wordt verlengd. Voedsel vermindert de opname van medicijnen. De werking begint binnen 20-60 minuten en duurt ongeveer 12 uur De metabolieten worden voornamelijk in de urine uitgescheiden. Na een eenmalige orale toediening van 100 mg pentaerythritoltrinitraat is T0,5 10 minuten.

Dosering

Mondeling. Volwassenen: Gewoonlijk 100 mg eenmaal daags 's ochtends of' s avonds. Bij sommige patiënten kan het raadzaam zijn om de dosis te verhogen tot 100 mg tweemaal daags. In de literatuur worden doses van 50 tot 80 mg 2 tot 3 keer per dag (elke 12 tot 8 uur) gebruikt, minder vaak 100 mg 3 keer per dag. De biologische beschikbaarheid van pentaerythritoltetranitraat kan toenemen bij patiënten met lever- en nierfalen en bij ouderen. Er zijn geen ondubbelzinnige gegevens die erop wijzen dat bij oudere patiënten en patiënten met nier- en leverinsufficiëntie de biologische beschikbaarheid van nitraten toeneemt - voorzichtigheid en passende dosisverlaging wordt aanbevolen voor elke patiënt, afhankelijk van het stadium van falen van deze organen. Abrupt staken van het medicijn moet worden vermeden (behalve bij zeer zeldzame allergieën); in geval van stopzetting, wordt aanbevolen om de doses geleidelijk te verlagen. Het preparaat wordt niet gebruikt bij kinderen. Speciale patiëntengroepen. Bij ouderen en bij patiënten met gevorderde lever- of nierinsufficiëntie is het volgens de literatuur raadzaam om de therapie te starten met een dosis van 50 mg en de dosis onder controle te verhogen. Manier van geven. Het wordt aanbevolen om het medicijn minstens een half uur voor een maaltijd of 1 uur na een maaltijd in te nemen.

Indicaties

Stabiele ischemische hartziekte.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid voor pentaerythrityltetranitraat, andere nitraten of voor één van de hulpstoffen. Shock, hypotensie (inclusief die geassocieerd met hypovolemie). Hartaanval met lage vuldruk (vooral van de rechterventrikel). Hypertrofische cardiomyopathie die het uitstroomkanaal van het linkerventrikel beperkt. Mitralisklepstenose, stenose van de linker arteriële uitlaat. Hartentamponade. Constrictieve pericarditis. Pulmonaal hart. Verhoogde intracraniale druk, inclusief beroerte en craniaal trauma. Ernstige bloedarmoede. Smalle kamerhoekglaucoom. Zwangerschap en borstvoeding. Kinderen. Bij mensen die pentaerythritoltetranitraat en andere nitraten gebruiken, is sildenafil absoluut gecontra-indiceerd vanwege het optreden van bijwerkingen, met ernstige verlaging van de bloeddruk, die levensbedreigend zijn.

Voorzorgsmaatregelen

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met hypothyreoïdie. Voorzichtigheid is geboden bij het geleidelijk verhogen van de dosis bij ouderen en bij patiënten met gevorderde lever- of nierinsufficiëntie, vanwege een lager first-pass metabolisme van pentaerythrityltetranitraat, evenals een afname van de uitscheiding van de actieve metabolieten van het geneesmiddel: pentaerythrityldinitraat en pentaerythritylmononitraat door nier - met verhoogde biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel en de mogelijkheid van bijwerkingen - voornamelijk hypotensie. Alcohol verhoogt het bloeddrukverlagende effect van nitraten. Gelijktijdig gebruik van pentaerythritoltetranitraat en andere vasodilatatoren, bètablokkers, calciumantagonisten, ACE-remmers en AT1-receptorblokkers, diuretica, andere antihypertensiva, neuroleptica en tricyclische antidepressiva, kan ongewenste plotselinge hypotensie veroorzaken met klinische tekenen van hypotensie . Als combinatietherapie noodzakelijk is, moet de dosis worden gestart met lage doses en geleidelijk worden verhoogd onder nauw toezicht. Vanwege het gehalte aan sucrose en lactose, dienen patiënten met zeldzame erfelijke problemen die verband houden met fructose- of galactose-intolerantie, glucose-galactose malabsorptie of sucrase-isomaltase-deficiëntie, Lapp lactasedeficiëntie niet te gebruiken.

Ongewenste activiteit

Zeer vaak: hoofdpijn. Vaak: duizeligheid, orthostatische hypotensie, hypotensie (vooral bij patiënten met hypertensie), verhoogde intracraniale en intraoculaire druk, zwakte. Zelden: misselijkheid, braken, buikpijn, reflextachycardie, voorbijgaande blozen in het gezicht, overgevoeligheidsreacties. Zeer zelden: huidallergische reacties; hypotensie met flauwvallen, flauwvallen of reflexbradycardie - voornamelijk als gevolg van nitroglycerine - kan optreden bij bijzonder gevoelige patiënten, onder invloed van alcohol of bij gelijktijdig gebruik van vaatverwijders. Niet bekend: rosacea en erythrodermie (overvloedige roodheid en meestal overvloedige afschilfering). Methemoglobinemie is alleen waargenomen na intraveneuze toediening van nitraten. Na toediening van een therapeutische dosis sublinguale of intraveneuze nitroglycerine, zijn bij het begin van de behandeling een plotselinge daling van de bloeddruk en flauwvallen tot bewustzijnsverlies en bradycardie, die kan leiden tot een hartstilstand, waargenomen; deze reactie werd niet waargenomen na toediening van pentaerythrityltetranitraat.

Zwangerschap en borstvoeding

Het preparaat is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Opmerkingen

Bij sommige patiënten bestaat de mogelijkheid van hoofdpijn, duizeligheid, orthostatische hypotensie en syncope (meestal aan het begin van de therapie). Bij deze patiënten wordt bijzondere voorzichtigheid en controle van de respons (enkelvoudige dosis) aanbevolen. Patiënten moeten erop worden gewezen dat als dergelijke symptomen optreden, ze niet mogen rijden of machines mogen bedienen.

Interacties

Gelijktijdige toediening van difenhydramine met pentaerythrityl-tetranitraat verhoogt significant (6-voudig) de concentratie van de actieve metaboliet - pentaerythritylmononitraat. Pentaerythrityltetranitraat verhoogt, wanneer het samen met dihydroergotamine wordt gebruikt, de plasmaspiegels, waardoor de bloeddruk stijgt. Niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen kunnen het effect van nitraten verminderen. Het is absoluut gecontra-indiceerd om sildenafil en andere fosfodiësteraseremmers in te nemen tijdens het gebruik van pentaerythritoltetranitraat en andere nitraten (inclusief sublinguale nitroglycerine), vanwege de versterking van de effecten van organische nitraten en andere NO-donoren, met ernstige gevolgen van hypotensie (hartaanval, beroerte, plotselinge dood) ), vooral bij patiënten na een hartaanval, beroerte, met hartritmestoornissen.

Prijs

Galpent, prijs 100% PLN 8,44

Het preparaat bevat de stof: pentaerithrityltetranitraat